Methyl 2-kyanoisonikotinát (CAS # 94413-64-6)
Riziko a bezpečnost
| Třída nebezpečnosti | 6.1 |
Způsob výroby
cílová sloučenina byla připravena oxidací, amidací a dehydratací s methyl-2-methyl-4-pyridinkarboxylátem (2) jako výchozím materiálem. jeho struktura byla potvrzena 'H NMR a MS a celkový výtěžek byl 53,0 %. Vlivy dávkovacího poměru, krystalizační teploty, reakční doby a dalších faktorů na produkt byly studovány jednofaktorovými experimenty a byly optimalizovány podmínky procesu: n(2):n (manganistan draselný) = 1,0:2,5, teplota krystalizace 0 -5 °C; n (methyl-2-karboxyl-4-pyridinkarboxylát): n (sulfoxid) = 1,0:1,4, reakce; dehydratační reakce volí jako dehydratační činidlo systém anhydrid kyseliny trifluoroctové a triethylaminu. Postup je jednoduchý na provoz, reakční podmínky jsou mírné, snadno se zvětšuje výroba a má dobrou praktickou aplikační hodnotu.
Použití
Tobisostat se používá k léčbě chronické hyperurikemie dny. Ve srovnání s tradičním lékem allopurinol (purinový analog) neovlivňuje metabolismus purinů a pyridinů a enzymatickou aktivitu a snižuje kyselinu močovou. Účinek je silnější, není potřeba opakované podávání velkých dávek a bezpečnost je lepší. Methyl 2-kyano-4-pyridinkarboxylát je důležitou surovinou pro syntézu Tobisa.
