Telefon: +86 21 6460 6569
page_banner

produkt

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Vybraný obrázek
  • Bosutinib (CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS # 380843-75-4)

Chemická vlastnost:

Molekulární vzorec C26H29CI2N5O3
Molární hmotnost 530,45
Hustota 1.36
Bod tání 116-120 °C
Bolingův bod 649,7±55,0 °C (předpoklad)
Bod vzplanutí 346,7 °C
Rozpustnost Rozpustný v DMSO, ne ve vodě
Tlak par 0-0 Pa při 20 ℃
Vzhled Solidní
Barva špinavě bílá až světle hnědá
pKa 7,63±0,10 (předpoklad)
Skladovací stav pokojová teplota
Stabilita Stabilní 2 roky od data zakoupení, jak je dodáváno. Roztoky v DMSO mohou být skladovány při -20 °C po dobu až 1 měsíce.
Index lomu 1,651
Studie in vitro Bosutinib má vyšší selektivitu pro Src než non-Src kinázy rodiny, s IC50 1,2 nM, a účinně inhibuje Src-dependentní buněčnou proliferaci, s IC50 100 nM. Bosutinib významně inhiboval proliferaci Bcr-Abl-pozitivních leukemických buněčných linií KU812, K562 a MEG-01, ale ne Molt-4, HL-60, Ramos a dalších leukemických buněčných linií, s IC50 5 nM, 20 nM, resp. a 20 nM, účinnější než STI-571. Podobně jako STI-571 působí bosutinib na vlákna transformující Abl-MLV a má proliferační aktivitu s IC50 90 nM. Při koncentracích 50 nM, 10-25 nM a 200 nM bosutinib vyřízl Bcr-Abl a STAT5 v buňkách CML a fosforylaci tyrosinu v-Abl exprimovanou ve vláknech, což vede k inhibici fosforylace Bcr-Abl downstream signalizující Lyn /Hck. Ačkoli nemůže inhibovat proliferaci a přežití buněk rakoviny prsu, může významně snížit pohyb a invazi buněk rakoviny prsu, IC50 je 250 nM a zlepšit mezibuněčnou adhezi a membránovou lokalizaci β-kateninu.
Studie in vivo Bosutinib byl účinný u nahých myší nesoucích xenoimplantáty z Src-transformovaných vláken a xenoimplantáty HT29 v dávce 60 mg/kg za den, s hodnotami T/C 18 % a 30 %, v daném pořadí. Orální podávání bosutinibu myším po dobu 5 dnů významně inhibovalo růst nádorů K562 v závislosti na dávce. Velké nádory byly eradikovány dávkou 100 mg/kg, léčba dávkou 150 mg/kg odstranila nádory bez toxicity. Ve srovnání s účinkem na transplantovaný nádor HT29 mohl bosutinib v dávce 75 mg/kg dvakrát denně inhibovat růst nádoru u nahých myší s transplantovaným nádorem Colo205, po zvýšení dávky nebyl vyšší účinek, ale 50 mg/ kg dávka neměla žádný účinek.

Detail produktu

Štítky produktu

Symboly nebezpečí Xi – Dráždivý
Rizikové kódy 36 – Dráždí oči
Popis bezpečnosti 26 – Při zasažení očí okamžitě důkladně vypláchněte vodou a vyhledejte lékařskou pomoc.
WGK Německo 3
Kód HS 29335990

 

Zavedení

Bosutinib je dvojitý inhibitor Src/Abl s IC50 1,2 nM a 1 nM.

  • Předchozí:
  • Další:
    • Zde napište svou zprávu a pošlete nám ji

    související produkty